哌甲酯 Methylphenidate



哌甲酯(英语:Methylphenidate),商品名利他林(英语:Ritalin),是一种中枢神经兴奋剂,被广泛应用于注意力缺陷多动障碍和嗜睡症的治疗。哌甲酯在1948年由CIBA(后被诺华公司收购)研制,它被用于治疗注意力缺陷多动障碍而在1955年获得FDA的销售许可,并在之后的几十年内成为医治该症的临床一线药物。
注意力缺陷多动障碍的病因可能与多巴胺、去甲肾上腺素和谷氨酸有关。这些物质决定了大脑的自我约束功能,并影响着人的注意力、控制力、行为、动机和执行能力。哌甲酯的作用便是抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,使这些神经递质的浓度和强度大幅提高。哌甲酯和可卡因在结构和药理上有相似之处,但哌甲酯的效力低于后者,药效长于后者。
![Top: this depicts the acute expression of various Fos family proteins following an initial exposure to an addictive drug.Bottom: this illustrates increasing ΔFosB expression from repeated twice daily drug binges, where these phosphorylated (35–37 kD) ΔFosB isoforms persist in mesolimbic dopamine neurons for up to 2 months.[74][75]](/uploads/202501/05/ΔFosB_accumulation.svg3041.png)
![Methylphenidate synthesisMethod 1: Methylphenidate preparation according to Jeffrey M. Axten et al. (1998)[116]Method 2: Alternate methylphenidate synthesis[117]](/uploads/202501/05/Methylphenidate_preparation.svg3041.png)