伊马替尼




伊马替尼(INN:Imatinib;商品名Glivec,原称STI571, 诺华公司研发时的编号)是一种由瑞士诺华公司研制销售,治疗慢性骨髓性白血病,胃肠道基质肿瘤等癌症的标靶药物,。是在多种癌症治疗中使用的一种酪氨酸激酶抑制剂,最显著的疗效是对费城染色体易位的慢性骨髓性白血病。到2011年,该药已被美国FDA批准用于治疗10个不同的癌症。对于慢性骨髓性白血病,位于第 9 和22对染色体各自断裂一小段互换连接,造成骨髓细胞功能出现异常,大量制造不正常的白血球,转位的染色体又称为「费城染色体」异常。而伊马替尼可以有效地抑制费城染色体基因,使得磷酸化反应无法被催化,导致染色体的功能丧失,抑制不正常的白血球增生。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合,并阻止其活动。